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API鲁格列净药物信息原料药合

来源:医药信息 时间:2022/6/4

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前言:

鲁格列净是由日本大正制药株式会社开发的一种SGLT-2抑制剂类2型糖尿病治疗药物,曾用名TS-,通过抑制SGLT2减少肾过滤葡萄糖的再吸收和降低尿液中肾糖阈值(RTG)来增加尿葡萄糖的排泄。LuseogliflozinHydrate/Lusefi?是年3月24日由日本PMDA批准上市的2型糖尿病药物。该药由日本正大及诺华制药共同研发,上市,销售。Lusefi?被批准用于治疗2型糖尿病。Lusefi?是口服片剂,每片含2.5mg或5mgLuseogliflozinHydrate。推荐使用剂量为每天一次,每次2.5mg于饭前或饭后服用。年美国审批通过第一个SGLT-2抑制剂降糖药物卡格列净(Canagliflozin),该药由强生公司研发。年上半年是SGLT2抑制剂类降糖药物丰收的半年。年1月美国FDA审批通过百时美施贵宝/阿斯利康共同研发糖尿病药物达格列净(Dapagliflozin)上市,该药为SGLT-2抑制剂。这是FDA审批通过的第二个SGLT-2抑制剂类降糖药物。除此以外,年欧盟审批一个SGLT-2抑制剂类降糖药物Dapagliflozin/二甲双胍复合剂型上市,日本审批通过三个SGLT-2抑制剂类降糖药物上市,即托格列净(Tofogliflozin)、艾格列净(pragliflozin)、鲁格列净(Luseogliflozin)上市。

开吧!~~

一、基本信息

英文名称:Luseogliflozin

中文名称:鲁格列净

MF:C23H30O6S

MW:.55

CAS:-18-3

结构式:

二、合成路线

第一步:溴代

天蓝色化合物:关键片段1;

注:用铁作催化剂(实际起催化作用的是FeBr3,FeBr3由Fe与Br2反应生成),苯能跟溴发生反应,苯环里的氢原子能被溴原子取代生成溴苯。

注:在有机化学中,溴代物的用途非常广泛,烷基溴代物可以用于各种亲核取代反应,而芳基(杂芳基)溴代物可以进行各种偶联,取代等反应。因此,合成它们的方法也是受到全球化学家们的广泛

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