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前言：
Linagliptin(BI-)是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,倍以上。利拉利汀由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于年5月2日获FDA批准，用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。
开吧！~~
一、基本信息
英文名称：linagliptin
中文名称：利拉利汀
MF：C25H28N8O2
MW：.54
CAS：-12-0
结构式：
二、合成路线
第一步：取代
天蓝色化合物：关键片段1，关键片段2；
注：母核；英文名称：2,6-Dihydroxypurine；中文名称：黄嘌呤；CAS：69-89-6；结构如下：
第二步：取代
天蓝色化合物：关键片段3；
注：苄基氯在氯代烃中的活性相对较高。
第三步：取代
天蓝色化合物：关键片段4；
注：杂环上的杂原子，如氮原子，增强了邻位碳原子的亲电性，氯离子离去能力更强。
第四步：脱保护
注：BOC保护通常使用二碳酸二叔丁酯、BOC2O（也称为焦碳酸二叔丁酯或BOC酸酐）、三乙胺(TEA）和四氢映喃（THF）来添加BOC基团．胺攻击BOC2O的羰基位置，生成碳酸叔丁酯离去基团，随后这个离去基团分解成二氧化碳气体和叔丁醇。然后碱从带正电的胺中提取一个质子。三氟乙酸（TFA）和二氯甲烷（DCM）通常用于去除BOC基团。受保护的胺首先被TFA质子化，触发叔丁基阳离子和氨基甲酸的生成，然后氨基甲酸脱羧生成胺。保护和脱保护反应都会产生二氧化碳气体，因此不应使用封闭系统。
走过这段路线，它便有了颜色。。。。回忆一下：
4步化学反应：取代；+取代；+取代；+脱保护；
4个关键片段物料：
感谢贡献者
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